| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4-5页 |
| 1 绪论 | 第11-26页 |
| 1.1 研究背景 | 第11-12页 |
| 1.2 传统抗肿瘤药物分类 | 第12-16页 |
| 1.2.1 烷化剂 | 第12-13页 |
| 1.2.2 抗代谢类药物 | 第13-14页 |
| 1.2.3 抗肿瘤抗生素 | 第14-15页 |
| 1.2.4 抗肿瘤的植物有效成分及其衍生物 | 第15-16页 |
| 1.3 新型靶向抗肿瘤药物 | 第16-18页 |
| 1.3.1 新生血管生成抑制剂 | 第16页 |
| 1.3.2 蛋白酪氨酸酶抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.3.3 新型内分泌型药物 | 第17页 |
| 1.3.4 新型化疗药物 | 第17页 |
| 1.3.5 基因治疗药物 | 第17-18页 |
| 1.4 酪氨酸激酶及其抑制剂的研究现状 | 第18-21页 |
| 1.4.1 酪氨酸酶的分类 | 第18页 |
| 1.4.2 PTKs小分子抑制剂的主要分类 | 第18-21页 |
| 1.5 血管内皮生长因子 | 第21-24页 |
| 1.5.1 血管内皮生长因子简介 | 第21-22页 |
| 1.5.2 血管内皮生长因子受体的分类 | 第22-23页 |
| 1.5.3 VEGF/VEGFR介导的信号转导途经 | 第23-24页 |
| 1.6 课题的研究意义和内容 | 第24-26页 |
| 2 吲哚3甲醇类衍生物的合成 | 第26-42页 |
| 2.1 合成路线的拟定 | 第26-27页 |
| 2.2 常见的醛、酮还原成醇的方法 | 第27-28页 |
| 2.2.1 催化加氢法 | 第27页 |
| 2.2.2 金属氢化物还原法 | 第27页 |
| 2.2.3 异丙醇铝还原法 | 第27-28页 |
| 2.2.4 活泼金属的单分子还原法 | 第28页 |
| 2.3 反应机理简介 | 第28-30页 |
| 2.3.1 Vilsmeier-Hacck反应合成取代吲哚3甲醛反应机理 | 第28-29页 |
| 2.3.2 合成N-取代吲哚3甲醛反应机理 | 第29-30页 |
| 2.3.3 合成取代吲哚3甲醇反应机理 | 第30页 |
| 2.4 实验仪器与试剂 | 第30-31页 |
| 2.4.1 实验仪器 | 第30-31页 |
| 2.4.2 实验试剂 | 第31页 |
| 2.5 实验部分 | 第31-37页 |
| 2.5.1 取代吲哚3甲醛类化合物的合成 | 第31-32页 |
| 2.5.2 5-硝基吲哚3甲醛的合成 | 第32-33页 |
| 2.5.3 N-取代吲哚3甲醛类化合物的合成 | 第33-34页 |
| 2.5.4 吲哚3甲醇类化合物的合成 | 第34-35页 |
| 2.5.5 N-取代吲哚3甲醇类化合物的合成 | 第35-37页 |
| 2.6 结果与讨论 | 第37-41页 |
| 2.6.1 吲哚3甲醛类衍生物的合成 | 第37页 |
| 2.6.2 溴化试剂对合成N-取代吲哚3甲醛的影响 | 第37页 |
| 2.6.3 不同条件下异丙基取代反应对收率的影响 | 第37-39页 |
| 2.6.4 吲哚3甲醇类衍生物的合成 | 第39-41页 |
| 2.7 本章小结 | 第41-42页 |
| 3 2-卤甲基苯并咪唑类衍生物的合成 | 第42-53页 |
| 3.1 合成路线的拟定与反应机理 | 第42-45页 |
| 3.1.1 以HCl作为反应溶剂合成 2-氯甲基苯并咪唑 | 第42页 |
| 3.1.2 以H3PO4作为反应溶剂合成 2-氯甲基苯并咪唑 | 第42-43页 |
| 3.1.3 取代 2-溴甲基苯并咪唑类化合物的拟合成路线 | 第43-45页 |
| 3.2 实验仪器与试剂 | 第45-46页 |
| 3.2.1 实验仪器 | 第45页 |
| 3.2.2 实验试剂 | 第45-46页 |
| 3.3 实验部分 | 第46-49页 |
| 3.3.1 5-取代2氯甲基苯并咪唑的合成 | 第46-47页 |
| 3.3.2 N-甲基2氯甲基苯并咪唑的合成 | 第47页 |
| 3.3.3 取代N-苄基2氯甲基苯并咪唑的合成 | 第47页 |
| 3.3.4 取代 2-溴甲基苯并咪唑类化合物的合成 | 第47-49页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第49-52页 |
| 3.4.1 投料比对反应收率的影响 | 第49-50页 |
| 3.4.2 反应时间对收率的影响 | 第50页 |
| 3.4.3 投料比对合成N-甲基2氯甲基苯并咪唑收率的影响 | 第50-51页 |
| 3.4.4 2-溴甲基苯并咪唑类化合物合成路线分析 | 第51-52页 |
| 3.5 本章小结 | 第52-53页 |
| 4 5-取代3氨甲基吲哚的合成 | 第53-59页 |
| 4.1 合成路线的拟定 | 第53页 |
| 4.2 肟还原成胺简介 | 第53-54页 |
| 4.3 实验仪器与试剂 | 第54-55页 |
| 4.3.1 实验仪器 | 第54页 |
| 4.3.2 试剂 | 第54-55页 |
| 4.4 实验部分 | 第55-56页 |
| 4.4.1 吲哚3甲醛肟的合成 | 第55页 |
| 4.4.2 3-氨甲基吲哚的合成 | 第55-56页 |
| 4.4.3 5-溴吲哚3甲醛肟的合成 | 第56页 |
| 4.4.4 5-溴3氨甲基吲哚的合成 | 第56页 |
| 4.5 结果与讨论 | 第56-57页 |
| 4.5.1 投料比对收率的影响 | 第56-57页 |
| 4.5.2 反应时间对收率的影响 | 第57页 |
| 4.5.3 催化剂用量对收率的影响 | 第57页 |
| 4.6 本章小结 | 第57-59页 |
| 5 目标化合物的合成研究与抗肿瘤活性测定 | 第59-75页 |
| 5.1 实验仪器与试剂 | 第59-60页 |
| 5.1.1 实验仪器 | 第59-60页 |
| 5.1.2 试剂 | 第60页 |
| 5.2 合成路线的探索 | 第60-63页 |
| 5.2.1 Na/THF体系制备 2-(((1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑 | 第60-61页 |
| 5.2.2 Et3N/THF体系和Et3N/DMF体系制备 2-(((1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑 | 第61-62页 |
| 5.2.3 NaH/DMF体系制备 2-(((1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑 | 第62页 |
| 5.2.4 K2CO3/丙酮体系制备 2-(((1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑 | 第62-63页 |
| 5.3 实验部分 | 第63-66页 |
| 5.3.1 2-(((1-苄基-1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑的合成 | 第63-64页 |
| 5.3.2 2-(((1-乙基-1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)-1H-苯并咪唑的合成 | 第64-65页 |
| 5.3.3 2-(((1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)1甲基-1H-苯并咪唑的合成 | 第65页 |
| 5.3.4 2-(((5-甲氧基-1H-吲哚3基)甲氧基)甲基)1甲基-1H-苯并咪唑的合成 | 第65-66页 |
| 5.4 目标化合物的抗肿瘤活性测定 | 第66-73页 |
| 5.4.1 目标化合物分子水平VEGFR-2 蛋白酪氨酸激酶抑制活性 | 第66-67页 |
| 5.4.2 目标化合物体外抗肿瘤活性 | 第67-73页 |
| 5.5 结果与讨论 | 第73-74页 |
| 5.5.1 目标化合物的合成讨论 | 第73页 |
| 5.5.2 目标化合物的抗肿瘤活性结果分析 | 第73-74页 |
| 5.6 本章小结 | 第74-75页 |
| 全文结论与展望 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-82页 |
| 附录 | 第82-95页 |
| 致谢 | 第95-96页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第96-97页 |
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