| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 缩略词简表 (Abbreviations) | 第8-11页 |
| 第一章 米尔贝肟的研究进展 | 第11-18页 |
| 1.1 米尔贝肟的简介与研究进展 | 第11-14页 |
| 1.1.1 米尔贝肟的简介 | 第11-12页 |
| 1.1.2 米尔贝肟的药理作用 | 第12-13页 |
| 1.1.2.1 对体内寄生虫的作用 | 第12-13页 |
| 1.1.2.2 对体外寄生虫的作用 | 第13页 |
| 1.1.3 米尔贝肟的作用机制 | 第13-14页 |
| 1.2 米尔贝肟合成研究进展 | 第14-16页 |
| 1.3 选题意义 | 第16-17页 |
| 本章小结 | 第17-18页 |
| 第二章 米尔贝霉素的纯化研究 | 第18-50页 |
| 2.1 发酵物中各物质的分离 | 第18页 |
| 2.2 发酵物中各物质的结构鉴定 | 第18-26页 |
| 2.2.1 化合物3的结构确定 | 第18-19页 |
| 2.2.2 化合物4的结构确定 | 第19-20页 |
| 2.2.3 化合物1的结构确定 | 第20-23页 |
| 2.2.4 化合物2的结构确定 | 第23-26页 |
| 2.3 检测方法的确定 | 第26-27页 |
| 2.4 发酵物中米尔贝霉素A3、A4含量的测定 | 第27页 |
| 2.5 米尔贝霉素纯化的路线设想 | 第27-30页 |
| 2.6 米尔贝霉素A1的选择性氧化 | 第30-36页 |
| 2.6.1 TEMPO/TCCA体系 | 第30-31页 |
| 2.6.2 TEMPO/ PhI(OAc)_2 体系 | 第31-32页 |
| 2.6.3 TEMPO/NaClO/KBr体系 | 第32-36页 |
| 2.6.4 结果与讨论 | 第36页 |
| 2.7 含硅类树脂在在以米尔贝霉素纯品作为模板反应中的应用 | 第36-37页 |
| 2.8 硅烷类与聚乙二醇结合在以米尔贝霉素纯品作为模板反应中的应用 | 第37-43页 |
| 2.8.1 投料方式及投料比对反应的影响 | 第38-40页 |
| 2.8.2 碱对反应的影响 | 第40-41页 |
| 2.8.3 后处理方式对反应的影响 | 第41-42页 |
| 2.8.4 聚乙二醇的类型对反应的影响 | 第42-43页 |
| 2.8.5 结果与讨论 | 第43页 |
| 2.9 硅烷类与聚乙二醇结合在发酵物中提纯的应用 | 第43-45页 |
| 2.10 工业制备色谱在发酵物中提纯的应用 | 第45-47页 |
| 2.11 实验部分 | 第47-49页 |
| 2.11.1 实验试剂与仪器 | 第47页 |
| 2.11.2 发酵物的选择性氧化 | 第47-48页 |
| 2.11.3 米尔贝霉素与硅烷聚乙二醇作用的模板反应 | 第48-49页 |
| 本章小结 | 第49-50页 |
| 第三章 米尔贝霉素A3、A4纯品合成米尔贝肟的研究 | 第50-62页 |
| 3.1 重复文献工作 | 第50页 |
| 3.2 氧化方法的优化 | 第50-57页 |
| 3.2.1 DMP催化的氧化 | 第51-52页 |
| 3.2.2 DDQ催化的氧化 | 第52-53页 |
| 3.2.3 TEMPO催化的氧化 | 第53-55页 |
| 3.2.3.1 TEMPO/I_2体系 | 第53页 |
| 3.2.3.2 TEMPO/Fe(NO_3)_3·9H_2O/NaCl体系 | 第53-54页 |
| 3.2.3.3 TEMPO/ PhI(OAc)_2 体系 | 第54页 |
| 3.2.3.4 TEMPO/NaNO_2/HCl体系 | 第54-55页 |
| 3.2.4 MnO_2催化的氧化 | 第55-57页 |
| 3.2.4.1 活性MnO_2种类的考察 | 第55-56页 |
| 3.2.4.2 反应溶剂的考察 | 第56页 |
| 3.2.4.3 MnO_2用量的考察 | 第56-57页 |
| 3.3 实验部分 | 第57-58页 |
| 3.3.1 实验仪器与试剂 | 第57-58页 |
| 3.3.2 MnO_2催化的氧化 | 第58页 |
| 3.3.3 米尔贝霉素氧化物的肟化 | 第58页 |
| 3.4 化合物表征 | 第58-61页 |
| 本章小结 | 第61-62页 |
| 第四章 米索前列醇中间体的合成研究 | 第62-75页 |
| 4.1 米索前列醇的简介 | 第62-63页 |
| 4.2 7-(3-羟基5氧代环戊1烯1基)-庚酸甲酯的合成综述 | 第63-66页 |
| 4.3 逆合成分析及路线设计 | 第66页 |
| 4.4 2,9-氧代壬二酮合成的条件优化 | 第66-67页 |
| 4.5 8-(呋喃2基)8氧代辛酸合成的条件优化 | 第67-68页 |
| 4.6 一锅法合成 8-(呋喃2基)8氧代辛酸及回收套用辛二酸 | 第68-69页 |
| 4.7 7-(3-羟基5氧代环戊1烯1基)-庚酸甲酯的合成 | 第69-70页 |
| 4.8 总合成路线 | 第70页 |
| 4.9 实验部分 | 第70-72页 |
| 4.9.1 实验仪器及试剂 | 第70页 |
| 4.9.2 2,9-氧代壬二酮的制备 | 第70-71页 |
| 4.9.3 8-(呋喃2基)8氧代辛酸的制备 | 第71页 |
| 4.9.4 一锅法制备 8-(呋喃2基)8氧代辛酸 | 第71页 |
| 4.9.5 8-(呋喃2基)8氧代辛酸甲酯的制备 | 第71-72页 |
| 4.9.6 8-(呋喃2基)8羟基辛酸甲酯的制备 | 第72页 |
| 4.9.7 7-(3-羟基5氧代环戊1烯1基)-庚酸甲酯的制备 | 第72页 |
| 4.10 化合物表征 | 第72-74页 |
| 本章小结 | 第74-75页 |
| 总结与展望 | 第75-78页 |
| 参考文献 | 第78-84页 |
| 硕士期间发表的论文和专利 | 第84-85页 |
| 附录：部分关键化合物的结构分析图谱 | 第85-91页 |
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