| 摘要 | 第7-8页 |
| Abstract | 第8页 |
| 第一章 基于HDAC和酪氨酸激酶双靶点抗肿瘤药物的研究进展 | 第9-28页 |
| 1.1 组蛋白去乙酰化酶及其抑制剂 | 第9-11页 |
| 1.2 蛋白酪氨酸激酶及其抑制剂 | 第11-12页 |
| 1.3 HDAC和受体蛋白酪氨酸激酶抑制剂 | 第12-16页 |
| 1.3.1 HDAC和表皮细胞生长因子受体抑制剂 | 第12-14页 |
| 1.3.2 HDAC和血管内皮生长因子受体抑制剂 | 第14-16页 |
| 1.4 HDAC和非受体酪氨酸激酶抑制剂 | 第16-22页 |
| 1.4.1 HDAC和Janus激酶抑制剂 | 第16-18页 |
| 1.4.2 HDAC和磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 | 第18-20页 |
| 1.4.3 HDAC和BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂 | 第20-21页 |
| 1.4.4 HDAC和Src激酶抑制剂 | 第21-22页 |
| 参考文献 | 第22-28页 |
| 第二章 吲唑类HDAC/FGFR1双靶点抑制剂的设计 | 第28-35页 |
| 2.1 FGFR的结构和功能 | 第28-29页 |
| 2.2 母体化合物与靶蛋白结合模式分析 | 第29-31页 |
| 2.3 吲唑类HDAC/FGFR1双靶点抑制剂的设计 | 第31-32页 |
| 2.4 小结 | 第32-33页 |
| 参考文献 | 第33-35页 |
| 第三章 苗头化合物的合成及初步活性评价 | 第35-40页 |
| 3.1 化合物的合成 | 第35页 |
| 3.2 吲唑类化合物A1-A5生物活性评价结果 | 第35-38页 |
| 3.3 吲唑类化合物A1-A5的构效关系分析与讨论 | 第38页 |
| 3.4 本章小结 | 第38-40页 |
| 第四章 目标化合物的结构优化 | 第40-50页 |
| 4.1 化合物的进一步结构优化计划 | 第40页 |
| 4.2 化合物A6-A24的设计 | 第40-41页 |
| 4.3 化合物A6-A24体外酶水平活性及构效关系讨论 | 第41-46页 |
| 4.4 化合物A6-A24的细胞水平活性及结果讨论 | 第46-48页 |
| 4.5 目标化合物对HDAC1、HDAC6和HDAC8的选择性研究 | 第48-49页 |
| 4.6 本章小结 | 第49-50页 |
| 第五章 总结与展望 | 第50-51页 |
| 一.总结 | 第50页 |
| 二.展望 | 第50-51页 |
| 第六章 实验部分 | 第51-73页 |
| 6.1 化学实验 | 第51-70页 |
| 6.1.1 实验材料 | 第51页 |
| 6.1.2 实验仪器 | 第51页 |
| 6.1.3 化学实验操作 | 第51-70页 |
| 6.2 药理实验 | 第70-73页 |
| 6.2.1 试剂与仪器 | 第70-71页 |
| 6.2.2 化合物配制 | 第71页 |
| 6.2.3 体外HDAC抑制活性实验 | 第71页 |
| 6.2.4 体外FGFR1抑制活性实验 | 第71-72页 |
| 6.2.5 化合物对肿瘤细胞的抗增殖性试验 | 第72-73页 |
| 附图一 化合物结构测定谱图 | 第73-97页 |
| 攻读硕士学位期间取得的学术成果 | 第97-98页 |
| 致谢 | 第98页 |
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