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当前位置:教育论文中心首页--博士论文--稳定的CPS11衍生物的临床前预研究
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稳定的CPS11衍生物的临床前预研究
 
     论文目录
 
摘要第1-4页
ABSTRACT第4-10页
第一章 前言第10-20页
   ·背景介绍第10页
   ·药理活性第10-12页
   ·药代动力学第12-14页
   ·临床应用第14-18页
     ·多发性骨髓瘤(MM)第14-15页
     ·肝病第15页
     ·关节炎第15-16页
     ·骨髓增生异常综合征(MDS)第16页
     ·红斑狼疮第16-17页
     ·其他应用第17-18页
   ·衍生物第18-20页
第二章 合成与工艺第20-35页
   ·合成路线第20-22页
   ·主要试剂第22页
   ·实验部分第22-35页
第三章 水溶性研究第35-43页
   ·主要试剂及试药第36-37页
   ·主要实验仪器第37-38页
   ·实验方法第38-39页
     ·光谱扫描第38页
     ·对照品溶液的配制第38页
       ·化合物Ⅰ 对照品溶液的配制第38页
       ·化合物Ⅰ 盐酸盐对照品溶液的配制第38页
       ·化合物Ⅱ 盐酸盐对照品的配制第38页
       ·化合物Ⅱ 苯磺酸盐对照品的配制第38页
     ·溶解度测定第38-39页
       ·化合物Ⅰ 溶解度测定第38页
       ·化合物Ⅰ 盐酸盐溶解度测定第38-39页
       ·化合物Ⅱ 盐酸盐溶解度测定第39页
       ·化合物Ⅱ 苯磺酸盐溶解度测定方法第39页
       ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 溶解度测定方法第39页
     ·浓度计算公式第39页
   ·实验结果第39-41页
     ·化合物Ⅰ 在不同溶剂中的溶解度第39-40页
     ·化合物Ⅰ 盐酸盐在不同溶液中的溶解度第40页
     ·化合物Ⅱ 盐酸盐在水中及pH1.2 盐酸中的溶解度第40-41页
     ·化合物Ⅱ 苯磺酸盐在水和0.1N 盐酸中的溶解度第41页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 在水中的溶解度第41页
   ·讨论第41-43页
第四章 稳定性研究第43-50页
   ·样品溶液的配制第43-44页
     ·化合物Ⅰ 水溶液和生理盐水溶液的配制第43页
     ·pH(1-12)水溶液的配制第43页
     ·化合物Ⅱ 不同pH 水溶液的配制第43页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 水溶液的配制第43页
     ·CPS11 不同pH 水溶液的配制第43-44页
   ·液相条件第44-45页
     ·化合物Ⅰ 在水溶液中稳定性测定液相条件第44页
     ·化合物Ⅰ 在生理盐水中稳定性测定液相条件第44页
     ·化合物Ⅱ 在不同pH 水溶液中稳定性测定液相条件第44页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 在水溶液中稳定性测定液相条件第44-45页
     ·CPS11 在不同pH 水溶液中稳定性测定液相条件第45页
   ·实验结果第45-49页
     ·化合物Ⅰ 在水溶液和生理盐水中8h 的稳定性第45-46页
     ·化合物Ⅱ 在不同pH 水溶液中稳定性第46-47页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 在水溶液中稳定性第47页
     ·CPS11 在不同pH 水溶液中稳定性第47-49页
   ·讨论第49-50页
第五章 体外血浆稳定性研究第50-65页
   ·色谱条件第50-51页
   ·试液和样品溶液的制备方法第51-52页
     ·化合物Ⅱ 对照品溶液的配制第51页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 生物样品溶液的制备第51-52页
     ·CPS11 在酸化及未酸化大鼠血浆中稳定性实验第52页
     ·大鼠空白血清的制备第52页
     ·小鼠空白血浆的制备第52页
     ·人空白血浆的制备第52页
   ·实验结果第52-63页
     ·化合物Ⅱ 在大鼠血清中的稳定性研究实验结果第56-57页
     ·化合物Ⅱ 在小鼠血浆中的稳定性试验结果第57-58页
     ·化合物Ⅱ 在人血浆中的稳定性试验结果第58-62页
     ·化合物Ⅲ、化合物Ⅳ 和化合物Ⅴ 在大鼠血浆中的稳定性试验结果第62页
     ·CPS11 在酸化及未酸化大鼠血浆中的稳定性试验结果第62-63页
   ·讨论第63-65页
第六章 生物利用度研究第65-85页
   ·实验动物第65页
   ·MS 条件第65-67页
     ·离子化方式选择及定量离子峰选择第65-67页
     ·内标选择第67页
   ·色谱条件第67页
   ·稳定性研究第67-69页
   ·生物样品的处理第69页
   ·实验方案第69-71页
     ·大鼠单次灌胃化合物Ⅱ 的药代动力学预实验第69-70页
     ·化合物Ⅱ 大鼠生物利用度实验方案第70页
     ·化合物Ⅱ 小鼠生物利用度实验方案第70-71页
     ·化合物Ⅳ 大鼠生物利用度实验方案第71页
   ·实验结果第71-83页
     ·大鼠单次灌胃化合物Ⅱ 的药代动力学预实验结果第71-74页
     ·化合物Ⅱ 大鼠生物利用度实验结果第74-77页
     ·化合物Ⅱ 小鼠生物利用度实验结果第77-81页
     ·化合物Ⅳ 大鼠生物利用度实验结果第81-83页
   ·讨论第83-85页
第七章 组织分布研究第85-90页
   ·实验动物第85页
   ·色谱条件第85页
   ·生物样品的处理第85页
   ·实验方案第85-86页
   ·实验结果第86-89页
   ·讨论第89-90页
第八章 药效学研究第90-108页
   ·体外药效学研究第90-92页
   ·化合物Ⅱ 抑制血管新生体内药效学研究第92-95页
     ·实验动物第92-93页
     ·实验方法第93页
     ·实验结果第93-95页
       ·球结膜下给药第93-94页
       ·灌胃给药第94-95页
   ·化合物Ⅱ 抑制肿瘤转移体内药效学研究第95-97页
     ·细胞来源第95页
     ·实验动物第95页
     ·实验方法第95-96页
     ·实验结果第96-97页
   ·化合物Ⅱ 与抗肿瘤药物协同抑制肿瘤生长体内药效学研究第97-106页
     ·细胞来源第97页
     ·实验动物第97-98页
       ·鼠源脑胶质瘤G422 皮下肿瘤模型第97-98页
       ·鼠源肝癌H22 皮下瘤模型第98页
       ·人源乳腺癌细胞系MX-1 裸鼠异体移植瘤模型第98页
     ·实验方法第98-100页
       ·鼠源脑胶质瘤G422 皮下肿瘤模型第98-99页
       ·鼠源肝癌H22 皮下瘤模型第99-100页
       ·人源乳腺癌细胞系MX-1 裸鼠异体移植瘤模型第100页
     ·实验结果第100-106页
       ·化合物Ⅱ 苯磺酸盐对鼠源脑胶质瘤G422 皮下肿瘤模型的抑制活性实验结果第100-102页
       ·化合物Ⅱ 对鼠源肝癌H22 皮下瘤模型的抑制活性实验结果第102-104页
       ·化合物Ⅱ 联合紫杉醇对人源乳腺癌细胞系MX-1 裸鼠异体移植瘤模型生长抑制实验结果第104-106页
   ·讨论第106-108页
第九章 总结第108-113页
参考文献第113-123页
发表论文和参加科研情况说明第123-124页
致谢第124页

 
 
论文编号BS338,这篇论文共124
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