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基于改善成药性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂D08a的结构改造 |
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| 论文目录 |
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| 中文摘要 | 第10-12页 | | Abstract | 第12-13页 | | 符号说明 | 第14-16页 | | 第一章 前言 | 第16-26页 | | 1.1 表观遗传修饰 | 第16-17页 | | 1.2 组蛋白去乙酰化酶家族 | 第17-18页 | | 1.3 组蛋白去乙酰化酶结构 | 第18-19页 | | 1.4 组蛋白去乙酰化酶功能 | 第19-20页 | | 1.5 组蛋白去乙酰化酶与肿瘤的关系 | 第20页 | | 1.6 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第20-25页 | | 1.6.1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展 | 第20-24页 | | 1.6.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药效团模型 | 第24-25页 | | 1.6.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类 | 第25页 | | 1.7 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用前景与展望 | 第25-26页 | | 第二章 D08a的活性和血浆稳定性试验 | 第26-34页 | | 2.1 组蛋白去乙酰化酶抑制剂D08a的活性结果 | 第26-27页 | | 2.2 组蛋白去乙酰化酶抑制剂D08a的血浆稳定性试验 | 第27-34页 | | 2.2.1 仪器 | 第27-28页 | | 2.2.2 试药 | 第28页 | | 2.2.3 实验血浆 | 第28页 | | 2.2.4 检测波长的确定 | 第28页 | | 2.2.5 D08a在大鼠血浆中的稳定性 | 第28-34页 | | 2.2.5.1 色谱条件 | 第28-29页 | | 2.2.5.2 血浆样品处理方法 | 第29页 | | 2.2.5.3 方法专属性 | 第29-30页 | | 2.2.5.4 标准曲线的建立 | 第30-31页 | | 2.2.5.5 日内精密度和重复性试验 | 第31-32页 | | 2.2.5.6 提取回收率试验 | 第32页 | | 2.2.5.7 D08a在大鼠血浆中的稳定性试验 | 第32-34页 | | 第三章 D08a的结构改造和目标化合物的合成 | 第34-58页 | | 3.1 D08a的结构改造 | 第34-35页 | | 3.2 目标化合物的合成 | 第35-51页 | | 3.2.1 合成路线 | 第35-40页 | | 3.2.2 实验部分 | 第40-51页 | | 3.3 讨论 | 第51-58页 | | 3.3.1 9a的合成问题 | 第51-55页 | | 3.3.2 M2的合成问题 | 第55-56页 | | 3.3.3 9a和9b,9c和9d构型的确立 | 第56-58页 | | 3.3.3.1 9c和9d构型的确立 | 第56页 | | 3.3.3.2 9a和9b构型的确立 | 第56-58页 | | 第四章 目标化合物的初步生物活性评价 | 第58-65页 | | 4.1 实验方法和原理 | 第58-62页 | | 4.1.1 体外HDACs抑酶活性评价原理和方法 | 第58-60页 | | 4.1.1.1 实验原理 | 第58-59页 | | 4.1.1.2 实验材料 | 第59页 | | 4.1.1.3 实验方法 | 第59-60页 | | 4.1.2 体外抗肿瘤细胞增殖活性评价原理和方法 | 第60-62页 | | 4.1.2.1 实验原理 | 第60-61页 | | 4.1.2.2 实验材料 | 第61页 | | 4.1.2.3 实验方法 | 第61-62页 | | 4.2 活性评价结果和讨论 | 第62-65页 | | 第五章 目标化合物的体外血浆稳定性评价及结果讨论 | 第65-83页 | | 5.1 仪器 | 第65页 | | 5.2 试药 | 第65页 | | 5.3 实验血浆 | 第65页 | | 5.4 检测波长的确定 | 第65-66页 | | 5.5 血浆中含量测定方法的建立 | 第66-82页 | | 5.5.1 色谱条件 | 第66-67页 | | 5.5.2 血浆样品处理方法 | 第67页 | | 5.5.3 方法专属性 | 第67-72页 | | 5.5.3.1 29a,9f方法专属性 | 第67页 | | 5.5.3.2 9a,9b,9d方法专属性 | 第67-72页 | | 5.5.4 标准曲线的建立 | 第72-76页 | | 5.5.4.1 29a,9f标准曲线的建立 | 第72页 | | 5.5.4.2 9a,9b,9d标准曲线的建立 | 第72-76页 | | 5.5.5 日内精密度和重复性试验 | 第76-77页 | | 5.5.6 提取回收率试验 | 第77-79页 | | 5.5.7 药物在大鼠血浆中的稳定性试验 | 第79-82页 | | 5.6 讨论 | 第82-83页 | | 第六章 总结与展望 | 第83-84页 | | 附录 | 第84-102页 | | 参考文献 | 第102-111页 | | 致谢 | 第111-112页 | | 硕士期间发表论文 | 第112-113页 | | 学位论文评阅及答辩倩况表 | 第113页 |
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