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当前位置:教育论文中心首页--博士论文--靶标酶抑制剂的设计、合成与性质研究--1.丙酮酸脱氢酶系抑制剂的合成与生物活性研究  2.吡啶并嘧啶衍生物的合成与生物活性研究
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靶标酶抑制剂的设计、合成与性质研究--1.丙酮酸脱氢酶系抑制剂的合成与生物活性研究  2.吡啶并嘧啶衍生物的合成与生物活性研究
 
     论文目录
 
第一部分 丙酮酸脱氢酶系抑制剂的合成与生物活性研究第1-219页
 第一章 文献综述第0-44页
  第一节 丙酮酸脱氢酶抑制剂研究进展第12-16页
  第二节 吡啶并嘧啶类衍生物研究进展第16-34页
  第三节 课题的提出第34-38页
  参考文献第38-44页
 第二章 α-氧代膦酸酯(盐)的合成与生物活性第44-159页
  第一节 O,O-二甲基-α-(取代苯氧乙酰氧基)-2-呋喃基甲基膦酸酯(IA)合成与生物活性第44-64页
     ·合成路线第44-45页
     ·仪器及试剂第45页
     ·中间体及目标化合物(IA)的合成第45-50页
     ·结果与讨论第50-54页
     ·目标化合物(IA-5)的X-射线单晶衍射分析与晶体结构第54-59页
     ·目标化合物(IA)的生物活性测试第59-64页
  第二节 O,O-二甲基-α-(取代苯氧乙酰氧基)-2-噻吩基甲基膦酸酯(IB)合成与生物活性第64-80页
     ·合成路线第64页
     ·仪器及试剂第64页
     ·中间体及目标化合物(IB)的合成第64-68页
     ·结果与讨论第68-72页
     ·目标化合物(IB-1)的X-射线单晶衍射分析与晶体结构第72-77页
     ·目标化合物(IB)的生物活性测试第77-80页
  第三节 O,O-二甲基-α-(取代苯氧乙酰氧基)-2-吡啶基甲基膦酸酯(IC)合成与生物活性第80-89页
     ·合成路线第80页
     ·仪器及试剂第80页
     ·中间体及目标化合物(IC)的合成第80-84页
     ·结果与讨论第84-86页
     ·目标化合物(IC)的生物活性测试第86-89页
  第四节 甲基-α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯单钠盐(ID)合成与生物活性第89-119页
     ·合成路线第89页
     ·仪器及试剂第89页
     ·中间体及目标化合物(ID)的合成第89-96页
     ·结果与讨论第96-101页
     ·目标化合物(ID-16),(ID-6m)的X-射线单晶衍射分析与晶体结构第101-111页
     ·目标化合物(ID)的生物活性测试第111-119页
  第五节 乙基-α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯单钠(锂)盐(IE)合成与生物活性第119-128页
     ·合成路线第119页
     ·仪器及试剂第119页
     ·中间体及目标化合物(IE)的合成第119-122页
     ·结果与讨论第122-126页
     ·目标化合物(IE)的生物活性测试第126-128页
  第六节 甲基-α-(3-三氟甲基苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯单钠盐(IF)合成与生物活性第128-136页
     ·合成路线第128页
     ·仪器及试剂第128页
     ·中间体及目标化合物(IF)的合成第128-131页
     ·结果与讨论第131-134页
     ·目标化合物(IF)的生物活性测试第134-136页
  第七节 甲基-α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯单钾盐(IG)合成与生物活性第136-147页
     ·合成路线第136页
     ·仪器及试剂第136页
     ·中间体及目标化合物(IG)的合成第136-141页
     ·结果与讨论第141-144页
     ·目标化合物(IG)的生物活性测试第144-147页
  第八节 甲基-α-(2,4-二氯苯氧乙酰氧基)烃基膦酸酯单锂盐(IH)合成与生物活性第147-157页
     ·合成路线第147页
     ·仪器及试剂第147页
     ·中间体及目标化合物(IH)的合成第147-151页
     ·结果与讨论第151-154页
     ·目标化合物(IH)的生物活性测试第154-157页
  参考文献第157-159页
 第三章 α-氧代次膦酸酯(盐)的合成与生物活性第159-190页
  第一节 α-(取代苯氧乙酰氧基)-2-噻吩基甲基次膦酸酯(ⅡA)的合成与生物活性第159-171页
     ·合成路线第160页
     ·仪器及试剂第160页
     ·中间体及目标化合物(ⅡA)的合成第160-163页
     ·结果与讨论第163-168页
     ·目标化合物(ⅡA)的生物活性测试第168-171页
  第二节 α-(取代苯氧乙酰氧基)-2-吡啶基甲基次膦酸酯(ⅡB)合成与生物活性第171-180页
     ·合成路线第171页
     ·仪器及试剂第171页
     ·中间体及目标化合物(ⅡB)的合成第171-174页
     ·结果与讨论第174-177页
     ·目标化合物(ⅡB)的生物活性测试第177-180页
  第三节 甲基-α-(取代苯氧乙酰氧基)烃基次膦酸酯单钠盐(ⅡC)的合成与生物活性第180-189页
     ·合成路线第180页
     ·仪器及试剂第180页
     ·中间体及目标化合物(ⅡC)的合成第180-182页
     ·结果与讨论第182-186页
     ·目标化合物(ⅡC)的生物活性测试第186-189页
  参考文献第189-190页
 第四章 α-氧代膦酸酯(盐)的生物化学研究第190-197页
  第一节 α-取代苯氧乙酰氧基烃基膦酸酯(盐)衍生物对丙酮酸脱氢酶系的抑制作用第190-194页
     ·丙酮酸脱氢酶系抑制剂作用原理第190页
     ·材料与试剂第190页
     ·结果与讨论第190-194页
  第二节 α-氧代膦酸酯单钠盐衍生物对丙酮酸脱氢酶系抑制作用的动力学研究第194-196页
     ·材料与试剂第194-195页
     ·酶的抑制实验第195页
     ·结果与讨论第195-196页
  参考文献第196-197页
 第五章 计算机辅助药物分子设计及量子化学计算第197-218页
  第一节 计算机辅助药物分子设计第197-205页
     ·定量构效关系研究简介第197-199页
     ·化合物的结构及生物活性第199-200页
     ·化合物活性构像确定及优化第200-201页
     ·分子叠加第201-202页
     ·CoMFA计算结果第202-205页
  第二节 α-氧代膦酸酯(盐)化合物的量子化学计算第205-217页
     ·量子化学计算和分子力学计算简介第205-206页
     ·理论方法的选取和计算过程第206-209页
     ·量子化学计算结果与讨论第209-217页
  第三节 结论及新分子结构的设计第217-218页
 参考文献第218-219页
第二部 分 吡啶并嘧啶衍生物的合成与生物活性研究第219-244页
 第六章 吡啶并嘧啶类衍生物的合成与生物活性第220-244页
  第一节 吡唑并[3,4-b]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4-酮(Ⅲ-1~10)的合成与生物活性第220-231页
     ·合成路线第220-221页
     ·仪器及试剂第221页
     ·中间体及目标化合物(Ⅲ-1~10)的合成第221-227页
     ·结果与讨论第227-229页
     ·目标化合物(Ⅲ-1~10)的生物活性测试第229-231页
  第二节 3-取代烷基-3,4-二氢-吡啶[4,3-d]并嘧啶-8-腈(Ⅲ-11~22)的合成与生物活性第231-243页
     ·合成路线第231页
     ·仪器及试剂第231页
     ·中间体及目标化合物(Ⅲ-11~22)的合成第231-238页
     ·结果与讨论第238-241页
     ·目标化合物(Ⅲ-11~22)的生物活性测试第241-243页
  参考文献第243-244页
结论第244-247页
在学期间的研究成果及(待)发表的论文第247-248页
致谢第248页

 
 
论文编号BS989399,这篇论文共248
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