| 缩略语表 | 第1-9页 |
| 表目录 | 第9-10页 |
| 图目录 | 第10-13页 |
| 摘要 | 第13-15页 |
| ABSTRACT | 第15-18页 |
| 第一章 前言 | 第18-41页 |
| ·蛋白质及多肽药物学修饰的基本概念 | 第19-27页 |
| ·蛋白质及多肽的分子结构 | 第19-22页 |
| ·蛋白质及多肽药物存在的问题 | 第22-24页 |
| ·蛋白质及多肽药物化学修饰的基本要求 | 第24页 |
| ·化学修饰对蛋白质及多肽药物性质的影响 | 第24-27页 |
| ·化学修饰剂 | 第27页 |
| ·PEG修饰技术的发展概况 | 第27-39页 |
| ·PEG的分子结构及性质 | 第27-29页 |
| ·PEG修饰技术 | 第29-33页 |
| ·PEG修饰技术的发展现状及趋势 | 第33-39页 |
| ·PEG修饰技术的国内研究现状 | 第39页 |
| ·本论文的立题依据 | 第39-41页 |
| 第二章 合成分枝型PEG修饰剂的基本思路及实验方案 | 第41-58页 |
| ·基本思路 | 第41-50页 |
| ·实验路线的设计 | 第41-42页 |
| ·会聚法合成分枝结构PEG衍生物 | 第42-44页 |
| ·发散法合成分枝结构PEG衍生物 | 第44-46页 |
| ·氨基的保护 | 第46页 |
| ·多肽修饰位点的确定 | 第46-47页 |
| ·位阻效应 | 第47-49页 |
| ·生物活性的测定 | 第49-50页 |
| ·实验试剂 | 第50-53页 |
| ·实验操作步骤 | 第53-57页 |
| ·产物表征 | 第57-58页 |
| 第三章 发散法制备分枝型PEG | 第58-80页 |
| ·碱—多元醇体系引发聚合反应 | 第58-65页 |
| ·氢氧化钾—多元醇体系引发聚合反应的结果分析 | 第58-60页 |
| ·三乙胺—多元醇体系引发聚合反应的结果分析 | 第60-63页 |
| ·碱—多元醇体系引发聚合反应的机理探讨 | 第63-65页 |
| ·Lewis酸—多元醇体系引发聚合反应 | 第65-78页 |
| ·ZnCl_2/β-CD体系引发聚合反应的结果分析 | 第65-67页 |
| ·TiCl_4/β-CD体系引发聚合反应的结果分析 | 第67-69页 |
| ·ZrCl_4/β-CD体系引发聚合反应的结果分析 | 第69-74页 |
| ·Lewis酸—多元醇体系引发聚合反应的机理探讨 | 第74-78页 |
| ·本章小结 | 第78-80页 |
| 第四章 会聚法制备分枝型PEG | 第80-106页 |
| ·二分枝结构PEG衍生物 | 第80-86页 |
| ·中心核分子的选择 | 第80-81页 |
| ·氨基保护基的选择 | 第81-82页 |
| ·二分枝结构PEG衍生物的制备 | 第82-85页 |
| ·合成二分枝结构PEG衍生物的机理探讨 | 第85-86页 |
| ·三分枝结构PEG衍生物 | 第86-92页 |
| ·三羟甲基氨基甲烷的氨基保护 | 第86-88页 |
| ·mPEG的端基羧基化 | 第88-90页 |
| ·三分枝结构PEG衍生物的制备 | 第90-92页 |
| ·修饰间隔臂 | 第92-105页 |
| ·6-MACA的合成 | 第93-100页 |
| ·6-MICA的合成 | 第100-105页 |
| ·本章小结 | 第105-106页 |
| 第五章 MICA-Glu-mPEG_2的合成及对多肽药物修饰后的生物学测试 | 第106-117页 |
| ·MICA-Glu-mPEG_2的合成 | 第106-111页 |
| ·脱除Fmoc-Glu-mPEG_2分子中氨基上的保护基 | 第106-108页 |
| ·MICA-Glu-mPEG_2的合成 | 第108-111页 |
| ·MICA-Glu-mPEG_2修饰多肽的生物学测试 | 第111-116页 |
| ·MICA-Glu-mPEG_2与多肽药物的偶联 | 第111-113页 |
| ·mPEG_2修饰多肽药物的生物体内代谢测试 | 第113-116页 |
| ·本章小结 | 第116-117页 |
| 第六章 结论 | 第117-120页 |
| 参考文献 | 第120-130页 |
| 致谢 | 第130-131页 |
| 作者在攻读博士学位期间取得的学术成果 | 第131页 |
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