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癸酸钠对盐酸小檗碱在小肠各段促吸收作用的研究
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【康复中医学论文】作者:吕晓艳 白彩艳1 陈加俊 王云晶 孟昭杰 李鸥 王春艳 陈立 何淑梅【摘要】 目的 研究癸酸钠(Sodium caprate,SC)对盐酸小檗碱(Berberine,Ber)在大鼠肠道吸收的促进作用及有效作用部位。方法 采用外翻肠囊法,分肠段观察了SC对小肠吸收的促进效果,并根据计算的表观渗透系数(apparent permeability coefficients,Papp)和增渗比(Enhancement Ratio,ER),比较癸酸钠对不同肠段Ber吸收的促进作用。结果 Ber在小肠各段均有不同程度的吸收;SC在十二指肠、空肠、回肠段均可促进Ber的吸收(P<0.05或P<0.01),回肠黏膜对吸收促进剂SC有较高的敏感度,促渗强弱顺序为:回肠>十二指肠>空肠;SC组各肠段Papp均有不同程度的升高(P<0.05或P<0.01),增渗比ER分别为2.08、1.49、3.49。结论 SC在十二指肠、空肠、回肠段均可显著促进Ber的吸收,其在小肠的促吸收最佳部位是回肠。 【关键词】 盐酸小檗碱;外翻肠囊法;癸酸钠;肠道吸收 近年来发现盐酸小檗碱(Ber)具有广泛的药理作用,对糖尿病、高血脂、高血压及心血管疾病均有很好的疗效,但Ber最根本的问题是其生物利用度很低,在5%左右,大大限制了其临床应用〔1~3〕。目前国内外多关注于Ber新药理作用的研究,但其肠道吸收动力学资料较为匮乏。课题组前期工作将肠吸收促进剂癸酸钠(SC)与Ber合用,通过在体肠灌流法观察SC对Ber肠道吸收的影响,结果显示SC对盐酸小檗碱有显著的促吸收效果。本实验将采用离体外翻肠囊法,进一步研究SC对盐酸小檗碱的促吸收作用,并明确SC促Ber吸收的有效部位,为指导探索和开发较易吸收的口服新型Ber制剂提供理论依据。 1 材料与方法 1.1 药品、试剂与仪器 Ber原料药(东北制药总厂);Ber标准品(中国生物检定所);SC(Sigma公司);乌拉坦(中国医药集团
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