| | | 液相联用研究IS-5-MN缓释胶囊人体生物等效性
| | 西医学 免费毕业论文下载摘要：18名健康受试者随机交叉给药，分别单次（40mg）及多次口服国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊和迸口缓释胶囊进行人体生物等效性研究。采用液相色谱/质谱联用测定血浆中IS-5-MN的西医学 免费毕业论文下载的西医学 免费毕业论文下载浓度，经数据处理，单次口服国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的：AUC0-36分分别为7490.65±1144.06μg·h/L和7355.38±1007.36μg·h/L，Tpeak分别为4.92±1.31h和4.67±O.79h，Cmax分别为519.15±60.53μg/L和523.67±68.99μg/L；多次口服达稳态时：AUC0-36分别为8514.11±1318.07μg·h·L-1和8586.87±836.38μg·h·L-1，Tpeak分别为4.83±0.94h4.75±1.14h，Cmax分别为570.44±78.89μg·L-1和580.43±64.04μg·L-1，波动系数FI分别为135.10±15.53%和134.82±9.71%。对单次及多次给药所得梯形法计算的两者的AUC0-36，Cmax、Tdeak进行方差分析和双单车侧检验结果表明两者具有生物等效性。国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊单次给药及多次给药稳态时的相对生物利用度分别为101.9±7.3%和99.1±11.9%。
关键词：IS-5-MN HPLC/MS 生物等效性
5-单硝酸异山梨醇酯（isosorbide 5-mononitrate，IS-5-MN）是硝酸异山梨醇酯（isosorbidedinitrate，ISDN）主要代谢产物之一，其主要药理活性是松弛平滑肌。与硝酸异山梨醇酯相比，IS-5-MN具有吸收迅速、无首过效应、生物利用度高等特点。临床上主要用于预防心绞痛，在对充血性心力衰竭和血管痉挛性心绞痛的治疗方面应用日益广泛。有关IS-5-MN的测定方法的报道都是气相色谱-电子捕获法或毛细管电泳-电子捕获法测定，本试验建立液相色谱/质谱联用法（LC/MS）测定血浆中IS-5-MN的浓度，并用此方法对国产1S-MN缓释胶囊进行多剂量人体生物等效性研究。现将试验方法与结果报告如下：
材料和方法
1.1 试药及试剂
被试制剂：国产IS-5-MN缓释胶囊，40mg/粒，由北京第二制药厂研制。含量102.6%。批号980103。标准参比制剂：进口IS-5-MN缓释胶囊（商品名：德脉宁），40mg/粒，德国麦克乐制药公司生产的市售产品，合量：102%，批号1924A7。对照品：IS-5-MN，由北京第二制药厂提供，批号980127，含量：99.96%。试剂：甲醇为色谱纯，水为重蒸馏水，浓氨水、乙酸乙酯为分析纯。
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