| | | 草酸铂的临床研究进展
| | 动物医学论文摘要: 铂类化合物是最常用的动物医学论文化疗药物，但顺铂和卡铂均存在不同程度的动物医学论文不良反应，从而限制了临床应用。第3代铂类化合物草酸铂临床研究发现，无论单药还是联合化疗治疗大肠癌和卵巢癌均具有有效率高、毒副作用小等优点，是理想的铂类药物。
草酸铂（oxaliplatin，L-OHP）是第3代铂类衍生物，化学名为左旋反式二氨环己烷草酸铂。临床研究证明L-OHP具有有效率高、安全范围广、副作用小、耐受性强等优点。现就其临床研究作一介绍。
临前研究L-OHP药理特性同其它铂类化合物，作用机制为L-OHP上铂原子嵌合于DNA内部两个相邻的鸟嘌呤或鸟嘌呤与腺嘌呤之间，并使其断裂［1］，从而阻断其复制和转录，比顺铂（DDP）更有效。L-OHP与DDP在抑制RNA和蛋白质合成方面作用机制相似。
体外实验证明，L-OHP对人和鼠肿瘤细胞株均有明显抑制作用，而且与DDP耐药细胞无交叉耐药。对DDP耐药的HT29结肠癌细胞株、A2780卵巢癌细胞株均有效。对人结肠癌、卵巢癌及黑色素瘤细胞系均有抗肿瘤活性，对氟尿嘧啶（5-FU）耐药的HT29和CaCO2结肠癌细胞系有效。在结肠癌细胞系HT29和CaCO2体外实验中，L-OHP与5-FU联合有协同作用，DDP与5-FU则无此作用。与其它细胞毒药物如CTX、DDP、CBDCA、拓扑特肯、吉西他滨和CPT-11等均有协同增效作用［2，3］。美国国立癌症研究所观察研究了DDP与L-OHP抗肿瘤活性，发现二者抗瘤谱不同，对DDP耐药肿瘤细胞仍有效，如L1210、LCD等［4］。利用小鼠进行药代动力学研究，发现小鼠注射L-OHP后，血浆铂的清除可分为快速分布期与缓慢期。注射24小时后，体内铂主要分布在脾、肾和结肠，其它组织含量相对较少。
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