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厄多司坦的祛痰、抗氧化作用及其临床研究进展
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【制药专业毕业论文】【摘要】 厄多司坦是一种巯基衍生物，具有祛痰和抗氧化作用，能调节支气管上皮黏液的产生和粘稠度，促进纤毛的转运功能并有抗炎作用。国内外临床 研究 表明，厄多司坦对急、慢性支气管炎患者咳嗽、咳痰的临床疗效明显，慢性阻塞性肺病（COPD）患者长期服用可以减少急性发作，保护肺功能，病人耐受性较好。
【关键词】 厄多司坦 慢性阻塞性肺病 药理作用 临床研究
厄多司坦（Erdosteine）是一种巯基衍生物，原药及其3个含有游离巯基的代谢产物均具有黏痰溶解和自由基清除作用，能调节支气管上皮黏液的产生和黏度，促进纤毛的转运功能并有抗炎作用。国内外已作为祛痰药/黏痰溶解药用于 治疗 慢性支气管炎等呼吸道疾病，疗效肯定，病人耐受性较好。现将其药理作用及其在呼吸疾病的临床研究进展综述如下。
1 厄多司坦的药理特性
1.1 促进气道黏膜痰液分泌和排出 家兔静脉注射厄多司坦原型药物及其代谢产物M1、M2和M3，结果除最低剂量组（2.5mg/kg） 的代谢产物M1外，其余各组给药后4h的痰液产生量都比给药前显著增加，厄多司坦及其代谢产物M1、M2、M3增加家兔痰液产生的半数有效剂量（ED50）分别为4.066、7.076、3.102、0.630mg/kg【1】，M2和M3的活性分别为原型药物的1.3倍和6.4倍，而厄多司坦原型药的活性相当于N-乙酰半胱氨酸的4倍，溴环乙胺醇的1.4倍。口服厄多司坦也同样增加痰液产生，活性与溴己胺相近。
日本作者研究了厄多司坦对鹌鹑痰液的粘稠度、支气管黏膜纤毛的转运率，对大鼠气道分泌物以及对豚鼠咳嗽反射的 影响 【2】。结果厄多司坦显著增加大鼠气道的分泌物，抑制由柠檬酸引起的豚鼠咳嗽反射，促进鹌鹑支气管黏膜纤毛的转运，给药后24h仍有明显的作用。代谢产物 M1能显著地降低猪胃黏液的粘稠度，而原型药物降低粘稠度作用不明显。小鼠、鸽子静脉注射厄多司坦原型药物及其代谢产物，气管支气管的痰液产生量也均较给药前增加，且有明确的剂量-效应关系，同时中剂量和高剂量组的气管黏液排出速度也都有所加快【1】。<
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