|
中药化学成分化学转化及其转化产物活性研究进展
|
|
【西药学论文范文】【摘要】 按照化学转化对中药化学成分生理活性的 影响 ， 总结 了20余种中药化学转化的 方法 以及经过转化后所得产物生理活性发生的相应变化。【关键词】 中药化学成分 化学转化 生理活性
中药化学成分的结构是中药综合利用的深化。中药若以原药使用，有时其药效价值和 经济 价值较低。利用化学方法，改变中药材中的某些药效成分的化学结构，从中获取符合人体需要的药物，这在药物资源的利用中，尤其是中药材的开发利用中具有广阔的前景。近年来，对于中药化学成分化学转化已成为一个重要的 研究 课题。
通过对先导化合物或老药结构进行合理改进或修饰而开发出来的新药，往往具有更理想的理化性质、药代动力学性质，或者膜透过性增强、吸收和生物利用度提高，或者具有靶向作用、选择性提高、毒副作用减弱的优点。本文将对近年来通过化学转化来改善中药生理活性的研究进行综述。
1 改善药物的溶解性能
药物发挥药效的重要前提是首先药物要到达作用部位，并形成一定的浓度。而对于一些水不溶性药物，由于在水溶液中溶解度低，不仅影响到其在体内的转运过程和作用部位的有效浓度，而且还影响剂型的制备和使用。
例如双氢青蒿素（Dihydroaitemisinin）的抗疟活性强于青蒿素（Artemisinin），但水溶性低，不利于注射 应用 ，将其制成青蒿琥珀酯（Artesunate），利用琥珀酸具有双羧酸官能团，一个羧基与双氢青蒿素形成单酯，另一个游离羧基可形成钠盐来增加水溶性，不仅可以制成注射剂，而且还提高了生物利用度，临床用于 治疗 各种疟疾。
还有为了改善川芎嗪的水溶性和寻找生物活性更好的川芎嗪衍生类化合物, 杨杰等［1］通过化学结构修饰的方法,以川芎嗪为先导化合物,将其与硫酸、丙二酸、阿魏酸等几种化合物反应制成盐类,同时还进行了川芎嗪和其衍生物抗自由基活性的研究。实验结果表明得到的五个化合物中，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ具有比川芎嗪更好地清除·OH 作用,且水溶性较川芎嗪大为改善。
川芎嗪现已可人工合成［2］，主要路线见图1。图1 川芎嗪合成路
|
|
|
广告服务