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失水山梨醇脂肪酸酯聚乙二醇嫁接的聚乙烯醇化磁性药物载体的制备及应用
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【西药科研论文】【摘要】 通过丁二酸酐将失水山梨醇脂肪酸酯(Span80)和聚乙二醇(PEG400)联接在一起，合成了一种新的非离子表面活性剂。然后将其嫁接在聚乙烯醇(PVA)化的Fe3O4磁性粒子上，合成了一种新型靶向药物载体。这种载体兼备了Span80/PEG400类脂囊泡和磁性材料的特点，具有良好的稳定性和靶向作用。将这种新型载体用于两性霉素的包封，包封率可达96.6%，且方法简便。实验过程中采用了FTIR， NMR， XRD和TEM等多种手段进行表征。
【关键词】 失水山梨醇脂肪酸酯; 聚乙二醇; 聚乙烯醇; 药物载体; 磁性粒子
1 引 言
纳米微粒四氧化三铁是一种磁性强、制备相对简单且生物相容性较好的磁性粒子，是生物医学领域常采用的磁性载体材料[1]。将有机高分子和这种磁性物质结合后会形成具有一定磁相应性及特殊结构的微球，其既可以通过共价键来结合酶[2,3]、细胞[4]等生物活性物质，或作为药物的载体[5]和固相吸附材料[6～8]等;又可对外加磁场表现出强烈的磁相应性。目前，用于磁性材料的有机高分子主要有壳聚糖[9]、血清白蛋白[10]等。而用非离子表面活性剂改性的磁性材料少有报道[11]。
失水山梨醇脂肪酸酯(Span80)和聚乙二醇(PEG400)复配形成的类脂囊泡可作为药物助剂，长期稳定存在[12]。本实验合成了Span80PEG400，将其成功地嫁接在磁性粒子上。将聚乙烯醇(Polyvinyl alcohol, PVA)羧基化(PVAc)，然后将PVAc涂层在磁性粒子表面，制备出一种新型的靶向药物载体，并将此载体用于两性霉素的包封，效果良好。
2 实验部分
2.1 仪器与试剂
EQUINX55傅立叶变换红外光谱仪(德国Bruker公司);UitraShied 300M核磁共振谱仪(瑞士Bruker公司);XPERTPRO X射线衍射仪(荷兰飞利浦公司); TU1901双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器公司);H800透射电子显微镜(日本H
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